not available fi se
not available 2 not available
www.solunetti.fi
klass 2

G-proteinkopplade receptorer

När en ligand binds till en G-proteinkopplad receptor förändras receptorns proteinstruktur. Denna strukturförändring möjliggör en aktivering av en intracellulär singalmolekyl, som kallas G-protein. G-proteiner kan binda GTP. G-proteinet fungerar som en länk mellan receptorn och den intracellulära signalkedjan. Det finns flera olika G-proteiner. Gemensamt är att de består av tre subenheter, alfa, beta, och gamma. Under basala förhållanden förekommer GDP bundet till G-proteinkomplexet.  G-proteinet är då inaktivt. När ett hormon binder till den G-kopplade receptorn, förankras GTP i stället för GDP genom en strukturförändring av receptorn. Alfa-subenheten gör sig fri från beta- och gamma-subenheterna och diffunderar till ett effektorenzym. G-proteinet är nu aktivt och startar en omedelbar signalkedja i cellen. Så snart detta skett återförs G-proteinet via sin GTPas-aktivitet till sin inaktiva GDP-bindande form. Aktiveringen upphör och alfa-subenheten diffunderar tillbaka till beta - och gamma-subenheterna.
Det aktiverade G-proteinets subenheter kan aktivera målproteiner såsom adenylatcyklas, fosfolipaser eller cellens jonkanaler. G-proteinerna har en egen GTPas-aktivitet, vilket innebär att atkiveringstiden är begränsad på grund av GTP:s hydrolysering.