not available fi se
not available 2 not available
www.solunetti.fi
Etusivu / Koostumus / Proteiinit / Proteiinien tehtäviä / Entsyymit / Entsyymi-inhibiittorit
taso 2

Entsyymi-inhibiittorit

Entsyymi-inhibiittorit ovat aineita, jotka estävät entsyymien toiminnan sitoutumalla niihin. Inhibiittorien toimintamekanismin tuntemus on tärkeää esim. lääkeaineiden kehittelyssä. Entsyymi-inhibiittoreita on kahdenlaisia: toisten toiminta on palautumatonta, toisten palautuvaa.

 

Entsyymien aktiivisuus voidaan estää palautumattomasti muokkaamalla entsyymien katalyyttisestä aktiivisuudesta vastaavia toiminnallisia ryhmiä. Tyypillinen mekanismi on kovalenttisen sidoksen muodostuminen inhibiittorin ja entsyymin välille. Palautumattomasti toimivia inhibiittoreita ovat esim. ”itsemurhainhibiittorit” (suicide inhibitors). Sitouduttuaan entsyymiin ne muuttuvat entsyymin katalysoiman reaktion alkuvaiheiden seurauksena erittäin reaktiivisiksi yhdisteiksi, jotka sitoutuvat palautumattomasti entsyymiin estäen sen toiminnan. Koska nämä inhibiittorit käyttävät hyödykseen entsyymin normaalia reaktiomekanismia, niitä kutsutaan myös mekanismiin perustuviksi inaktivaattoreiksi.

 

Palautuva inhibitio voi olla kompetitiivista (kilpailevaa), nonkompetitiivista (kilpailematonta) tai unkompetitiivista. Kompetitiiviset inhibiittorit kilpailevat sitoutumisesta substraatin kanssa entsyymin aktiiviseen kohtaan muodostaen entsyymi-inhibiittorikompleksin, jolloin oikean substraatin sitoutuminen entsyymiin estyy. Nonkompetitiiviset ja unkompetitiivisen inhibiittorit sitoutuvat entsyymin aktiivisen kohdan ulkopuolelle joko pelkkään entsyymiin (nonkompetitiiviset) tai ES-kompleksiin (nonkompetitiiviset ja unkompetitiiviset). Kompetitiivinen inhibitio voidaan kumota lisäämällä substraatin määrää suhteessa inhibiittoriin, mutta ei-kompetitiivisessa inhibitiossa substraatin pitoisuuden nostolla ei ole vaikutusta.