not available fi se
not available 2 not available
www.solunetti.fi
klass 2

Enzymernas inhibitorer

Enzyminhibitorer eller hämmare är ämnen som förhindrar enzymets funktion genom att binda till enzymet. Kännedom om enzymernas regleringsmekanismer är viktig t.ex. vid utveckligen av läkemedel. 
Det finns två typer av enzyminhibitorer: 1. irreversibla
                                                           2. reversibla

Enzymernas aktivitet kan förhindras på ett irreversibelt sätt genom att modifiera enzymernas funktionella grupper. En kovalent bindning mellan inhibitor och enzym är exempel på detta. Till denna grupp av irreversibla inhibitorer hör bl.a. de s.k.   "självmordsinhibitorerna" (suicide inhibitors), som binder till enzymet och vanligtvis förhindrar det första steget i den katalytiska kedjereaktionen. Detta leder till en permanent inaktivering, dvs. förlust av katalytisk aktivitet. Vissa nervgaser (organiska fosforföreningar), som binds irreversibelt till acetylkolinesteras, är exempel på detta. Dessa inhibitorer använder sig av enzymets normala reaktionsmekanismer.

En reversibel inhibering kan vara: 1. kompetitiv
                                                  2. icke-kompetitiv
                                                  3. unkompetitiv

 

Reversibel kompetitiv hämning sker då inhibitorn tävlar med substratet för bindning till active site. Inhibitorerna bildar ett enzym-inhibitorkomplex, vilket förhindrar att substratet  binds till enzymet.
De icke-kompetitiva och de unkompetitiva inhibitorerna binder också till enzymerna men inte vid active site. En del icke-kompetitiva inhibitorer binder till själva enzymet. Vissa icke-kompetitiva inhibitorer och de unkompetitiva inhibitorerna binder vid ES-komplexet. Kompetitiv inhibition upphävs om man tillför mer substrat i förhållande till inhibitor. Vid icke-kompetitiv inhibition har mängden substrat ingen betydelse.